加州大学合成大福Garg催化版本酰胺还原为胺

酰衍生物催化剂反应会为衍生物是有机人工合成中最常却说的反应会之一了，分析方法多种多样，比如硼烷催化剂反应会，四氢铝钴催化剂反应会等等。这些催化剂反应会剂多少有些令人担心的地方。 四氢铝钴是强催化剂反应会剂, 不但溶剂本身具有敏感性, 由于反应会必须强烈, 催化剂反应会反应会一般而言缺乏药理学选择性。 而硼烷尽管保守, 有时可达到好的药理学选择性, 但用作催化剂反应会剂的甲硼烷和丙烷在常温下为气态, 需用价格不菲的硼烷-四氢呋喃或硼烷-二甲苯基络合物, 且硼烷易与产物形成衍生物络合物, 缩减了分离纯化的难度。随后，陆陆续续出现一些其它的催化剂反应会分析方法。2008年，来自加拿大的Charette小组报道了酰衍生物三氟甲磺酸丙酮活化催化剂反应会就是很有别具特色的一个例子，反应会必须保守，双键实用性好，是四氢铝钴等分析方法难以比拟的。

图表来源：J. Am. Chem. Soc.

酰衍生物催化剂反应会为衍生物如此重要，因此药理学家们从来没有停止过研究它的方向发展。2019年，来自加利福尼亚大学的药理学大牛Neil K. Garg小组在著名期刊Organic Synthesis上报道了Ni催化剂的苯硅烷作为催化剂反应会剂高效将酰衍生物催化剂反应会为衍生物。反应会配置流程如下。

配置流程

该反应会具有极佳的残基范围，能以良好的产率得到催化剂反应会产物衍生物，残基拓展却说图表。

残基拓展

该分析方法的一个亮点是可以用来人工合成氘代的衍生物，同时苯甲酸基得到很好的延续。

氘代衍生物人工合成

以下内容：Org. Synth. 2019, 96, 436-454

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